| Titre : | BIOPHARMACIE ET PHARMACOCINETIQUE |
| Auteurs : | Abdelkader BENHELIMA, Auteur |
| Type de document : | texte imprimé |
| Editeur : | Faculté de Technologie, 2022 |
| Format : | 61p / 29 cm |
| Langues: | Français |
| Catégories : | |
| Note de contenu : |
SOMMAIRE
Partie 1 : Différentes phases de distribution du médicament dans l’organisme 1.Introduction……………………………………………..…………………………..………….. 2. Usage externe : (action locale)………………………….………………………………………. 3. Usage interne : (action générale)…………..………………...…………………………………. 3.1. Phase galénique ou pharmaceutique ……………………………….………………………… 3.2. Phase d’absorption..………………………………………..……..………………...………… 3.3. Phase vasculaire..………………………………………………………………………….….. 3.4. Phase tissulaire..…………………………………………………………….………………… 3.5. Phase d’élimination..……………………..……………………..……………..……………… 4. Compartiments et barriers…………..………………………………………………………..….. 4.1. Diffusion passive..……….……………………………………...………..…………………… 4.2. Diffusion non ionique………………………..………………………………………………… 4.3. Diffusion facilitée…………………………………….………………...……………………… 4.4. Transport actif……………………….………………………..………..……………………… 5. Phase galénique et phase d’absorption…….……………..……………………………………… 5.1. Phase d’absorption….………………………..……………………………………………….. 25.1.1. Absorption…………….. ………………………………………………………………….. 5.1.2. Pénétration directe………….……………………………………………………………….. 5.2. Phase galénique………….….……..…………………………………………………………... 5.3. Voies d’administration des medicaments………………..……………………………………. 5.3.1. Voies avec absorption médiate ou indirect………… ……………………………………..... 5.3.1.1. Peau (Voies sus-épidermiques)….…………………………...……………………………. 5.3.1.1.1. Voie épidermique….……………….……………………………………………………. 5.3.1.1.2. Voie sous-épidermique…………………………………………………………………... 5.3.1.1.3. Voie intradermique.………………..……………………………………………………. 5.3.1.2. Muqueuses………….……………………………………………………………………... 5.3.1.2.1. Muqueuses gastro-intestinales..……………..…………………………………………... 5.3.1.2.2. Muqueuse buccale……………………….………………..…………………………….. 5.3.1.2.3. Muqueuses de la sphère O. R. L. (nez, pharynx, oreilles) : Otorhinolaryngologie..……. 5.3.1.2.4. Muqueuses respiratoires (larynx, trachée, bronches, alvéoles)……………………. …… 5.3.1.2.5. Muqueuses génito-urinaires…………………….……………………………….……… 5.3.2. Voies avec absorption immédiate ou directe………………………………………………... 5.3.2.1. Voie sous-cutanée…………………………………………………………………………. 5.3.2.2. Voie intramusculaire……………….……………..………………………………………. 5.3.3. Voies avec pénétration directe……………………………………………………………… 5.3.3.1. Voie intraveineuse : (IV)………………..………………………………………………… 5.3.3.2. Voie intra-artérielle………………………..……………...……………………………… 5.3.3.3. Voie intracardiaque……………………………………………………..………………… 5.3.4. Autres voies…………………………………………………………………….…………… 5.3.4.1. Voie intra-osseuse………………..………………………………………………………. 5.3.4.2. Voie intrarachidienne………..……………..…………………………………………….. 6. Phase vasculaire………………………………………………………………………………… 6.1. Transport………………………………..…………..………………………………...……… 6.1.1. Fraction libre…………………………………………………….…………………………. 6.1.2. Fraction liée aux proteins……………...…………………………………………………… 6.2. Distribution……………………………..……………………………………………………. 6.2.1. Barrière capillaire…….…………………………….………………….…………………… 6.2.2. Barrière hématoméningée ou hémoméningée……………………………………………… 6.2.3. Barrière placentaire…………………………….………..…………………………………. 7. Phase tissulaire………………………………………….…….………………………………... 7.1. Diffusion……………………………….…………………….………………………………. 7.1.1. Distribution……….…………………………….………..…………………………………. 7.1.2. Redistribution…….…………………………….………..…………………………………. 7.2. Lieux d’action……..…………………………….………..…………………………………. 7.3. Stockage………………………………………….………..…………………………………. 7.4. Transformations………………………………….………..…………………………………. 7.4.1. Résultats des transformations des medicaments..…………………………….……….…. 7.4.2. Phases du métabolisme des medicaments..…………………………….………..…………. 7.4.2.1. Phase 1……………………………………….………..…………………………………. 7.4.2.2. Phase 2……………………………………….………..…………………………………. 7.4.3. Processus de transformation.…………………………..…………………………………. 7.4.3.1. Phase I…………………………………….……………………………………………… 7.4.3.1.1. Oxydations……………………………..……………………………………………… 7.4.3.1.2. Réductions……………………………………………………………………………… 7.4.3.1.3. Hydrolyses……………………………..……………………………………………… 7.4.3.1.4. Décarboxylation……………………………………………………………………… 7.4.3.2. Phase 2…………………………………………………………………………………… 7.4.3.2.1. Glycurono-conjugaison………………..……………………………………………… 7.4.3.2.2. Sulfo-conjugaison……………………….……………………………………………… 7.4.3.2.3. Acétylation…………………………….……………………………………………… 7.4.3.2.4. Méthylation…………………………………………………………………………… 7.4.3.2.5. Glycyl-conjugaison…………………………………………………………………… 7.4.3.2.6. Glutathion-conjugaison……………….……………………………………………… 8. Elimination des medicaments………………….……………………………………………… 8.1. Les voies d’élimination……………………………………………………………………… 8.1.1. Elimination rénale………………………….……………………………………………… 8.1.1.1. Filtration glomérulaire…………………….……………………………………………… 8.1.1.2. Sécrétion tubulaire…………………………..…………………………………………… 8.1.1.3. Réabsorption tubulaire…………………….……………………………………………… 8.1.1.3.1. Diffusion non ionique………………….……………………………………………… 8.1.1.3.2. Diffusion facilitée et transport actif…..……………………………………………… 8.1.2. Elimination biliaire………………………….……………………………………………… 8.1.2.1. Conditions………………………………..……………………………………………… 8.1.2.2. Mécanismes……………………………………………………………………………… 8.1.2.3. Cycle entéro-hépatique…………………………………………………………………… 8.1.3. Elimination respiratoire…………………….……………………………………………… 8.1.4. Elimination par les glandes mammaires…………………………………………………… 8.1.5. Autres voies d’élimination………………………………………………………………… Partie 2 : Aspects biopharmaceutiques des médicaments 1. Introduction……………………………………………………………………………………… 2. Absorption d’un medicament…..…………………………...………………………………….. 2.1 Modalités d’absorption………………………………………………………………………… 3. Biodisponibilité et bioequivalence..……………………………………………………………. 3.1. Définition de la biodisponibilité….……………….………………………………………….. 3.1.1. La biodisponibilité absolue ………………………...………………………..……………... 3.1.2. La biodisponibilité relative….………………………………………………………………. 3.2. Définition de la bioequivalence..…………………………………………………………….. 3.3. Evaluation de la biodisponibilité……………………………………………………………… 3.3.1. Tmax…………………….…………………………………………………………….……… 3.3.2. Cmax……………………..…………………………………………………………………… 3.4. Facteurs de variation de la biodisponibilité..…….………………………………….………. 3.4.1. Facteurs pharmaceutiques….………………………..…………………………….………. 3.4.1.1. Facteurs liés au principe actif…………………………………………………………….. 3.4.1.2. Facteurs liés à la forme pharmaceutique….………………………………………..…….. 3.4.1.3. Interactions médicamenteuses.……………..……………………………………….……. 3.4.2. Facteurs physio-pathologiques………………………………………………………..……. 4. Test de dissolution in vitro…………..…………………………………………………….…… 4.1. Mécanisme de la dissolution………….…………………………………………………..….. 4.2. Facteurs intervenant dans la dissolution ……………………………………………………… 4.2.1. Facteurs liés aux propriétés physicochimiques de la molecule.…………………………….. 4.2.1.1. Facteurs qui influencent la solubilité …….…………………………………….…………. 4.2.1.2. Facteurs qui influencent la vitesse de dissolution ……………………..………………… 4.2.2. Facteurs liés à la formulation.……………………………………………..……………….. 4.2. Appareillage…………………………………………………………..……………………….. 4.3. Conditions opératoires………………………………………….….………………………….. 4.4. Critères d’acceptation…………………………………………..…..………………………….. 5. in vitro in vivo correlation……………………………………….…..………………………….. 6. Système de classification biopharmaceutique (BCS)…………….…………………………….. 6.1. Définition……………….……………………………………………….…………………….. 6.2. Solubilité : premier paramètre de la classification…………….…………………………….. 6.3. Perméabilité : second paramètre de la classification…………...…………………………….. 6.4. Le système Libération-Dissolution-Absorption (LDA)……...…………………………….. 6.4.1. Libération.………………………………………………………..………………………….. 6.4.2. Dissolution.……………………………………………………………………..………….. 6.4.3. Absorption………………………………………………………………………………….. Partie 3 : Pharmacocinétique 1. Introduction……………………………………………………………………………………… 2. Méthodes d’étude……………………………………………………………………………….. 2.1. Méthodes morphologiques….………………...……………………………………………… 2.2. Méthodes physicochimiques………………………………………………………………..... 2.3. Méthodes mathématiques : l'analyse compartimentale……………………………………... 3. Administration unique………………………………………………………………………….. 3.1. Voie intraveineuse ….…………………………………………………………….………….. 3.1.1. Courbes de concentration plasmatique……………………………………………………… 3.1.1.1. Modèle monocompartimental .………………………………………………………….… 3.1.1.2. Modèle bicompartimental …..………………………………………………………….…. 3.1.2. Clairances……...………………………………………………………………………….… 3.1.3. Epuration……………….………………………………………………………………….... 3.1.3.1. Epuration rénale….……………………………………………………………………….. 3.1.3.2. Epuration hépatique..……………………………………………………………………... 3.2. Voie orale ………………………….………………………………………………………….. 3.3. Autres voies………...…………………………………………………………………………. 3.4. Biodisponibilité…………………..………..………………………………………………….. 4. Administration répétées..……………………………………………………………………….. 4.1. Administrations continues..………………………………………………...…………………. 4.2. Administrations multiples..…………………………………………………………………… 4.2.1. Cinétiques stationnaires………………………………..……………………………………. 4.2.2. Cinétiques non stationnaires.………...……………………………………………………... 4.3. Dose de charge………………………………………………………………………………… 4.4. Variations individuelles et thérapeutiques……………………………………………………. 5. Modèles complexes…………………………….……………………………………………….. 6. Modèles non linéaires..….……………………………………………………………………… Références bibliographique………………………………………………………………………. |
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